该品通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。头孢噻吩钠属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。

肌内注射该品0.5g和1g后，血药峰浓度（cmax）于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使该品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波动于10～30mg/L。该品广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。该品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。该品可透过胎盘，胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。该品蛋白结合率50%～65%，血消除半衰期（t1/2β）为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生1周内新生儿的t1/2，为1～2小时。约60%～70%的给药量于给药后6小时内自尿中排出，其中70%为原形，30%为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50%～70%和50%。

成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。

1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用该品须适当减量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分时，每6小时给予的剂量分别为0.5g、1g、1.5g和2g。

无尿病人每天的维持剂量为1.5g，分3次给药。血液透析和腹膜透析能有效地清除该品，透析期间为维持有效血药浓度，应每6～12小时给予1g。配制肌内注射液：1g该品加4mL灭菌注射用水使溶解。作静脉注射时可将1g该品溶于10mL灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液，配制成的溶液于3～5分钟内徐缓注入。供静脉滴注时，先将4g该品溶于20mL灭菌注射用水中，然后再适量稀释。腹腔内给药时，一般每1000mL透析液中含头孢噻吩钠60mg。治疗腹膜炎或腹腔污染后应用头孢噻钠的浓度可达0.1%～4%。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药需有确切适应证。该品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用该品时宜暂停哺乳。

儿童用药：老年患者用药：根据肾功能适当减量或延长给药间期。

该品无特效拮抗药，用药时可以问询医生给药量，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。该品可为血液透析和腹膜透析清除。

1、肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。

2、较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。

3、粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。

4、高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。

5、恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。

6、可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。

7、大剂量使用该品可发生脑病。

1、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对该品过敏。

2、对诊断的干扰：应用该品的病人抗球蛋白试验可出现阳性；孕妇产前应用该品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/mL时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用该品过程中皆可升高。

3、该品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。

4、对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因该品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。

5、下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：

（1）每日剂量超过12g。

（2）肾功能减退或疑有肾功能减退应用该品时未适当减量。

（3）50岁以上的老年患者。

（4）感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。

（5）创伤所致的肾清除功能降低。

（6）对青霉素或头孢噻吩过敏者。

6、与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。

1、与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。

2、呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与该品合用有增加肾毒性的可能。

3、克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革阴性杆菌的抗菌活性。

本品为(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐，按无水物计算，含头孢噻吩（C16H16N2O6S2）不得少于90.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末，几乎无臭。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含30mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+124°至+134°。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集129图）一致。

3、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。

酸度

取本品，加水制成每1mL中含0.1g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~7.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各0.60g，分别加水5mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

吸光度

取本品，加水溶解并定量稀释制成每1mL中含20µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在237nm的波长处测定，其吸光度为0.65~0.72。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。

供试品溶液：取本品约75mg，置25mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

杂质A对照品贮备液：取杂质A对照品适量，加少量乙腈使溶解，再用水稀释制成每1mL中约含0.3mg的溶液。

系统适用性溶液：取供试品溶液1mL，加盐酸溶液（1→4）1mL，水8mL，摇匀，置60°C的水浴中加热约12分钟，立即放入冰浴中冷却，加杂质A对照品贮备液1mL，混匀。

灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用水定量稀释制成每1mL中约含1.5µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐缓冲液（pH2.3）（取磷酸氢二钾1.742g，加水溶解并稀释至1000mL，用磷酸调节pH值至2.3）-乙腈（970:30）为流动相A，以磷酸盐缓冲液（pH2.3）-乙腈（600:400）为流动相B，流速为每分钟1.0mL，按下表进行线性梯度洗脱，柱温为40℃，检测波长为220nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，头孢噻吩峰的保留时间约为26分钟，杂质C、杂质B和杂质D的相对保留时间分别约为0.2、0.7和0.9，杂质A峰与头孢噻吩峰之间的分离度应不小于2.0。灵敏度溶液色谱图中，主峰峰高的信噪比应大于10。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质B峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），杂质D峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.25倍（0.25%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

头孢噻吩3-位异构体

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.3mg的溶液。

系统适用性溶液：取头孢噻吩对照品和头孢噻吩3-位异构体对照品各适量，置同一量瓶中，先加少量甲醇使溶解，再用水稀释制成每1mL中各约含6µg的溶液。

灵敏度溶液：精密量取系统适用性溶液适量，用水定量稀释制成每1mL中各约含0.6µg的溶液。

色谱条件：用苯己基三键键合亚乙基桥杂化颗粒为填充剂，以0.05mol/L甲酸胺溶液（用甲酸调节pH值至3.0）-乙腈-甲醇（85:9:6）为流动相，柱温为35°C，检测波长为254nm，进样体积5µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，头孢噻吩与头孢噻吩3-位异构体依次洗脱，头孢噻吩峰与头孢噻吩3位异构体峰之间的分离度应符合要求。灵敏度溶液色谱图中，头孢噻吩峰高的信噪比应大于10。

测定法：精密量取供试品溶液，注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中，头孢噻吩3-位异构体峰面积不得大于头孢噻吩峰面积的0.5%。

头孢噻吩聚合物

照分子排阻色谱法（通则0514）测定，临用新制。

供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置10mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：取头孢噻吩对照品约25mg，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含25µg的溶液。

系统适用性溶液：取蓝色葡聚糖2000适量，加水溶解并稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液。

色谱条件：用葡聚糖凝胶G-10（40-120µm）为填充剂，玻璃柱内径1.0~1.4cm，柱长30~40cm，以pH7.0的0.02mol/L磷酸盐缓冲液[0.02mol/L磷酸氢二钠溶液-0.02mol/L磷酸二氢钠溶液（61:39）] 为流动相A，以水为流动相B，流速约为每分钟1.0mL，检测波长为254nm，进样体积100~200µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液分别在以流动相A与流动相B为流动相记录的色谱图中，按蓝色葡聚糖2000峰 计算，理论板数均不低于400，拖尾因子均应小于2.0，蓝色葡聚糖2000的保留时间的比值应在0.93~1.07之间。对照溶液色谱图中主峰与供试品溶液色谱图中聚合物峰，与相应色谱系统中蓝色葡聚糖2000峰的保留时间的比值均应在0. 93-1.07之间。以流动相B为流动相，精密量取对照溶液连续进样5次，峰面积的相对标准偏差应不大于5.0%。

测定法：以流动相A为流动相，精密量取供试品溶液注入液相色谱仪，记录色谱图，以流动相B为流动相，精密量取对照溶液注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：按外标法以头孢噻吩峰面积计算，含头孢噻吩聚合物的量不得过0.10%。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

内标溶液：取丁酮适量，用二甲基亚砜溶解并稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

供试品溶液：取本品约0.1g，精密称定，置20mL顶空瓶中，精密加入内标溶液1mL使溶解，密封。

对照品溶液：取乙醇和丙酮各适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1mL中各约含0.5mg的混合溶液，精密量取1mL，置20mL顶空瓶中，密封。

色谱条件：以100%的聚乙二醇（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为50°C，维持10分钟，以每分钟30°C的速率升温至150°C，维待0.5分钟，再以每分钟50°C的速率升温至210℃，维持3分钟，检测器温度为250°C，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各色谱峰之间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按内标法以峰面积计算，乙醇与丙酮的残留量均应符合规定。

2-乙基己酸

取本品适量，依法测定（通则0873），不得过0.5%（采用2-乙基己酸钠成盐工艺的产品）。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过1.0%。

可见异物

取本品5份，每份各1.0g，加微粒检查用水溶解后，依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）

不溶性微粒

取本品，加微粒检查用水制成每1mL中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中含10µm及10µm以上的微粒不得过6000个，含25µm及25µm以上的微粒不得过600个。（供无菌分装用）

细菌内毒素

取本品，依法检查（通则1143），每1mg头孢噻吩中含内毒素的量应小于0.10EU。（供注射用）

无菌

取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢噻吩1mg的溶液。

对照品溶液

取头孢噻吩对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢噻吩1mg的溶液。

系统适用性溶液

取对照品溶液5m了，于90℃水浴放置10分钟，使生成去乙酰头孢噻吩，放冷。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠21.5g，加水溶解并稀释成1000mL，并用冰醋酸调节pH值至5.9±0.1）-乙腈-乙醇（790:150:70）为流动相，柱温为40℃，检测波长为254nm，进样体积10μL。

系统适用性要求

系统适用性溶液色谱图中，头孢噻吩峰与去乙酰头孢噻吩峰之间的分离度应大于9.0，头孢噻吩峰的拖尾因子不大于1.8。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算供试品中C16H16N2O6S2的含量。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

严封，在凉暗干燥处保存。

注射用头孢噻吩钠。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮肤接触可能引起过敏。