确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

与其他抗逆转录病毒药物联合用于成人HIV-1感染的治疗。

18岁以上成人口服用药，每次200mg，1次/d。空腹服用，也可与食物同服。肾功能不良者应调整剂量，改为200mg，隔天1次或每3天1次。

本品是一种新型核苷类逆转录酶抑制剂，对HIV-1、HIV-2及HBV均有抗病毒活性。本品口服后被磷酸化为具有细胞活性的5′-三磷酸盐，5′-三磷酸盐通过进入病毒DNA主链，与主链结合，导致链终止，从而抑制HIV-1逆转录酶及HBV DNA聚合酶活性。

本品不影响肝微粒体酶P450酶系统，不产生由此介导的药物相互作用，与替诺氟韦、茚地那韦、泛昔洛韦、司坦夫定合用，药代动力学几乎无影响。

给雄性小鼠口服和静注单剂量本品10mg/kg、100mg/kg或600mg/kg，结果显示，本品吸收好，清除快，且在研究所使用的剂量范围内其药代动力学呈剂量依赖性，总清除速率快，接近于肾血流量。对HIV感染者单独给予本品100～1200mg，tmax为1.25～1.61h。HIV感染者接受本品1天200mg，其血浆半衰期为7.5～8h，本品三磷酸盐的细胞内半衰期大约为39h。

1、全身：腹痛、无力、头痛。

2、消化系统：腹泻、消化不良、恶心、呕吐。

3、骨骼肌肉：关节痛、肌痛。

4、神经系统：睡梦异常、抑郁、头晕、失眠、神经痛、外周神经炎、感觉异常。

5、呼吸系统：咳嗽加重、鼻炎。

6、皮肤：疹。

1、本品主要经肾排泄，故肾功能不全患者服用本品应减量。

2、儿童尚未建立安全有效的依据，故儿童不推荐使用。

3、尚无特效解救药，药物过量采用支持治疗。

1、已知对本品或其中任一组分过敏者禁用。

2、禁用于晚期肾病及肝功能不全者。

3、孕妇服用本品可能对胎儿和新生儿有不利影响。本品可通过乳腺分泌也可影响受乳婴儿，一般不推荐孕妇和哺乳期妇女使用本品。

4、老年人选择剂量时应慎重，可根据其肝、肾、心功能的衰退、伴发的疾病以及其他药物治疗的影响，酌情减量服用。

本品为(2R,5S)-5-氟-1-[2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5基]胞嘧啶，按干燥品计算，含C8H10FN3O3S应为98.0%~102.0%。

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末，微臭。

本品在水或甲醇中易溶，在无水乙醇中略溶，在乙酸乙酯或二氯甲烷中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含2.5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-105°至-115°。

1、取本品适量，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含15µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在235nm与280nm的波长处有最大吸收，吸收系数（E1%1cm）分别为325~355与350~380。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（通则0402）。

酸度

取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为5.0~7.0。

氯化物

取本品0.10g，加水25mL与稀硝酸10mL使溶解，加水稀释至40mL，作为供试品溶液，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照溶液比较，不得更浓（0.05%）。

硫酸盐

取本品0.50g，加水40mL与稀盐酸2mL使溶解，作为供试品溶液，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液3.0mL制成的对照溶液比较，不得更浓（0.06%）。

异构体

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品约10mg，精密称定，置10mL量瓶中，加甲醇1mL使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1mL中约含3µg的溶液。

系统适用性溶液：取恩曲他滨异构体检查系统适用性试验混合对照品5mg，加甲醇0.5mL使溶解，用流动相稀释至5mL。

色谱条件：用多糖衍生物类手性色谱柱（CHIRALPAK AD-H，4.6mm×250mm，5µm或效能相当的色谱柱），以正己烷-乙醇-甲醇-三氟醋酸-二乙胺（800:150:50:1:1）为流动相，检测波长为280nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，恩曲他滨峰与非对映异构体峰（相对保留时间约为1.2）的分离度应大于3.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有异构体峰，对映异构体峰（相对保留时间约为0.6）面积乘以1.11后不得大于对照溶液的主峰面积（0.3%），非对映异构体峰（相对保留时间约为1.2与1.3）面积乘以1.35后均不得大于对照溶液主峰面积的2/3（0.2%）。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.75mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中含0.75µg的溶液。

对照品贮备液：取杂质Ⅰ对照品、杂质Ⅱ对照品、杂质Ⅲ对照品、杂质Ⅳ对照品与杂质Ⅴ对照品各适量，精密称定， 加流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中各约含0.75mg的溶液。

对照品溶液：精密量取供试品溶液与对照品贮备液各适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中含恩曲他滨与各杂质对照品各为0.75µg的混合溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以1.54g/L的醋酸铵溶液，用冰醋酸调节pH为4.0为流动相A，以乙腈为流动相B，按下表进行梯度洗脱，柱温为40℃，检测波长为280nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各杂质的相对保留时间见下表，恩曲他滨峰与杂质Ⅳ峰的分离度应大于 5.0。

测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质Ⅰ、杂质Ⅱ、杂质Ⅲ杂质Ⅳ与杂质Ⅴ按外标法以峰面积计算，分别不得过0.1%、0.3%、0.2%、0.2%与0.1%，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.1%），所有杂质的总和不得过1.0%，小于对照溶液主峰面积0.5倍（0.05%）的峰忽略不计。

残留溶剂

甲醇、乙醇、四氢呋喃与苯

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

供试品溶液：取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加入10%N,N-二甲基甲酰胺2mL使溶解，密封。

对照品溶液：取苯约20mg，精密称定，置100mL量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置100mL量瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺9mL，另取无水乙醇约0.5g、甲醇约0.3g、四氢呋喃约72mg，精密称定，置同一量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用10%N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置顶空瓶中，密封。

色谱条件：以100%聚二甲基硅氧烷为固定液（或极性相近）的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持4分钟，以每分钟5℃的速率升温至180℃，维持1分钟，检测器温度为250℃，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，各峰间的分离度应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液，分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，均应符合规定。

正己烷

照残留溶剂测定法（通则0861第三法）测定。

供试品溶液：取本品适量，加N,N-二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1mL约含0.1g的溶液。

对照品溶液：取正己烷约29mg，精密称定，置100mL的量瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置50mL的盐瓶中，用N,N-二甲基甲酰胺稀释至刻度，摇匀。

色谱条件：以100%聚二甲基硅氧烷为固定液（或极性相近）的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持4分钟，以每分钟5℃的速率升温至180℃，维持1分钟，检测器温度为250℃，进样口温度为200℃，进样体积1μL。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，应符合规定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取恩曲他滨对照品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液

取恩曲他滨10mg，置100mL量瓶中，加1mol/L盐酸溶液3mL，水浴加热30分钟，用1mol/L的氢氧化钠溶液调至中性，用水稀释至刻度。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水-甲醇（80:20）为流动相，检测波长为280nm，柱温为40℃，系统适用性溶液进样体积20μL，其他溶液进样体积10μL。

系统适用性要求

系统适用性溶液色谱图中，恩曲他滨峰与相对保留时间约为1.3的杂质峰（杂质Ⅳ）的分离度应大于5.0。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗病毒药。

密封，干燥处保存。

恩曲他滨胶囊。